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FAQs

PROTAC技术如何征用人体代谢机制起到药物作用的？

PROTAC技术的问世为解决小分子药物无法作用的蛋白靶点带来了极大的潜力，2017年以后，PROTAC技术飞速发展，从实验室走向工业界，药物研发巨头均纷纷加入该行列。细胞里面的蛋白质，用久了、变形了、功能部分丧失了，就通过E1和E2结合，活化泛素化酶，之后E3的泛素化酶，对你的蛋白质做一个标记，标记之后就有一个跨越过程，聚泛素化之后，蛋白酶体就对蛋白的抵物进行了识别，这是一个要清理的蛋白质，把这个蛋白进行拆除，这个目标把它降解为碎片蛋白，或者是氨基酸，也可以进一步利用。

如果说substrate这个目标蛋白，靶向蛋白、致病的蛋白，是不是这样就可以把致病的蛋白质给清理掉了，PROTAC就是采用了这样一个机制，来对这些致病的蛋白做一个清理的作用。比如说在E3泛素蛋白酶和目标蛋白，如果说没有连接，它是不会被降解的，因为它们中间没有任何的作用。而我们通过PROTAC把这两块给联系在一起，把E3 ligase和protein联系在一起，他们通过某种适当的空间构型，适当的距离、适当的构象，那么E3上面的连接的泛素，就可以适当的标记在目标蛋白上面，这个目标蛋白一个连接过程，一般是外面裸露的甘氨酸、赖氨酸，那么之后一个跨越过程，就是聚泛素化，聚泛素化之后就被蛋白酶体来进行识别，然后进行了降解，那么这样一个过程就把致病的目标蛋白就给清除掉了。PROTAC这一个小分子，它再把两块E3和目标蛋白进行连接之后，它可以再次循环回去，因为它是一个稳定的分子，

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